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衛(wèi)生職稱主管藥師考試報(bào)名條件篇一
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麻黃堿兼具有直接和間接作用,它的直接作用在不同組織可表現(xiàn)為激動α1,,α2,,β1和β2受體,加上其釋放na而發(fā)揮的間接作用,,故其藥理作用比較復(fù)雜,。
至于麻黃堿的快速耐受性產(chǎn)生的機(jī)制,一般認(rèn)為有受體逐漸飽和與遞質(zhì)逐漸耗損兩種因素,。最近通過放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)方法證明離體豚鼠肺組織在連續(xù)給予麻黃堿后,,其與β受體的親和力顯著下降。
麻黃堿口服易吸收,,可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液,。小部分在體內(nèi)經(jīng)脫胺氧化而被代謝,大部分以原形自尿排出,。代謝和排泄都緩慢,,故作用較腎上腺素持久。
麻黃堿作用主腎上腺素的相似,,能激動α,、β兩種受體。與腎上腺素比較,,麻黃堿具有下列特別:①性質(zhì)穩(wěn)定,,口服有效;②擬腎上腺素作用弱而持久;③中樞興奮作用較顯著;④易產(chǎn)生快速耐受性。
1.心血管
興奮心臟,,使心收縮加強(qiáng),、心輸出量增加。在整體情況下由于血壓升高,,反射性減慢心率,,這一作用抵消了它直接加速心率的作用,故心率變化不大,。而麻黃堿的`升高血壓作用出現(xiàn)緩慢,,但維持時間較長(3~6小時)。一般內(nèi)臟血流量減少,,但冠脈,、腦血管和骨骼肌血流量增加,。
2.支氣管平滑肌
松弛作用較腎上腺素弱,起效慢但持久,。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
具有較腎上腺素為顯著的中樞興奮作用,,較大劑量可興奮大腦和皮層下中樞,引起精神興奮,、不安和失眠等,。
4.快速耐受性
麻黃堿、間羥胺等當(dāng)短期內(nèi)反復(fù)給藥,,作用可逐漸減弱,,稱為快速耐受性(tachyphylaxis),也稱脫敏(desensitization),。停藥數(shù)小時后,,可以恢復(fù)。每日用藥如不超過三次則快速耐受性一般不明顯,。
中藥鑒定的取樣原則
①取樣前,,應(yīng)注意品名、產(chǎn)地,、規(guī)格,、等級及包件式樣是否一致,檢查包裝的完整性,、清潔程度以及有無水跡,、霉變或其他物質(zhì)污染等,做詳細(xì)記錄,。凡有異常情況的包件,,應(yīng)單獨(dú)檢驗(yàn)。
②同批藥材總包件數(shù)在100件以下的,,取樣5件;100~1000件按5%取樣;超過1000件的,,超過部分按l%取樣;不足5件的逐件取樣;對于貴重藥材,不論包件多少均逐件取樣,。
③對破碎的,、粉末狀的或大小在1cm以內(nèi)的藥材,可用采樣器抽取樣品,,每一包件至少在不同部位抽取2~3份樣品,。包件少的抽取總量應(yīng)不少于實(shí)驗(yàn)用量的3倍;包件多的,每一包件的取樣量一般藥材:100~500g;粉末狀藥材25g;貴重藥材5~10g.
④個體大的藥材,,存包件不同部位分別抽取,。
分子對接的種類主要包括:
(1)剛體對接:指在對接過程中,研究體系(受體和配體)的構(gòu)象不發(fā)生變化,。適合考察比較大的體系,,如蛋白質(zhì)和蛋白質(zhì)間以及蛋白質(zhì)和核酸之間的對接,。
(2)半柔性對接:指在對接過程中,,研究體系尤其是配體的構(gòu)象允許在一定的范圍內(nèi)變化,。適合處理大分子和小分子間的對接,對接過程中,,小分子的構(gòu)象一般是可以變化的,,但大分子是剛性的。
(3)柔性對接:指在對接過程中,,研究體系的構(gòu)象基本上可以自由變化的,。一般用于精確考慮分子間的識別情況。由于計(jì)算過程中體系的構(gòu)象可以變化,,所以計(jì)算耗費(fèi)最大
(一)受體的基本概念
是存在于細(xì)胞膜上,、胞漿內(nèi)或細(xì)胞核上的大分子化合物,能與特異性配體結(jié)合并產(chǎn)生效應(yīng),。
(二)受體特性
飽和性,、特異性、可逆性,、高親和力,、結(jié)構(gòu)專一性、立體選擇性,、區(qū)域分布性,、亞細(xì)胞或分子特征、與藥理活性相關(guān),、存在內(nèi)源性配體,。
(三)受體的分類
按存在位置:細(xì)胞膜受體、細(xì)胞漿受體,,胞核受體,。
按作用機(jī)制分:門控離子通道型受體(含離子通道受體),g蛋白偶聯(lián)受體,,具有酪氨酸激酶活性受體,,核受體(調(diào)節(jié)基因表達(dá)的受體)。
(四)受體的調(diào)節(jié)
向下調(diào)節(jié),,向上調(diào)節(jié);同種調(diào)節(jié),,異種調(diào)節(jié)。
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